Пантаз инструкция

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПАНТАЗ

(PANTAZ)

Склад

діюча речовина : pantoprazole ;

1 таблетка, вкрита оболонкою, кишковорозчинна, містить пантопразолу натрію сесквігідрату еквівалентно пантопразолу 40 мг;

допоміжні речовини : маніт (Е 421), гіпромелоза (Е 5), натрію карбонат безводний, кальцію стеарат, кросповідон, метакрилатний сополімер (тип А), дибутилфталат, тальк, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), заліза оксид (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група

Препарат для лікування кислотозалежних захворювань. Інгібітори протонної помпи. Код АТС А02В С02.

Клінічні характеристики

Показання

• Рефлюкс-езофагіт.

• Для ерадикації Helicobacter pylori (H. рylori) у пацієнтів з виразками шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненими цим мікроорганізмом, у комбінації з певними антибіотиками.

• Виразка дванадцятипалої кишки.

• Виразка шлунка.

• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Протиказання. Підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензімідазолу та будь-якого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози

Пантаз, таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні, слід приймати за 1 годину до їжі цілими, не розжовувати та не подрібнювати, запивати водою.

Лікування рефлюкс-езофагіту.

Рекомендована доза для дітей віком від 12 років та дорослих становить 1 таблетка 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки 40 мг на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту.

Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Ерадикація H . pylori у комбінації з двома антибіотиками:

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на Helicobacter pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка препарату 40 мг 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

б) 1 таблетка препарату 40 мг 2 рази на день

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

в) 1 таблетка препарату 40 мг 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H.pylori другу таблетку препарату Пантаз слід приймати ввечері за 1 годину до їжі. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше двох тижнів.

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, у пацієнтів з негативним результатом на H.pylori, для монотерапії призначають препарат Пантаз у нижчезазначеному дозуванні.

Лікування виразки шлунка. 1 таблетка Пантаз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантаз на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки. 1 таблетка Пантаз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантаз на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пантазу по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти у шлунку. При дозах, що перевищують 80 мг на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування має обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (1/2 таблетки Пантаз 40 мг). Пацієнтам із порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат Пантаз для ерадикації H.pylori у комбінованій терапії, оскільки на данний час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Для пацієнтів з порушеною функцією нирок коригування дози не потрібно. Пацієнтам з порушеною функцією нирок не слід застосовувати препарат Пантаз для ерадикації H.pylori у комбінованій терапії, оскільки на данний час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Побічні реакції

Виникнення побічних реакцій спостерігалось у близько 5% пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (близько 1%).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: часто (>1/100 і <1/10); іноді (>1/1000 і <1/100); рідко (>1/10000 і <1/1000); дуже рідко (<1/10000), невідомо 9частота не визначена за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи.

Рідко: агранулоцитоз.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи.

Дуже рідко: реакції гіперчутливості ( включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин.

Рідко: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол); зміни маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагнезіємія.

Психічні розлади.

Нечасто: розлади сну.

Рідко: депресія (з ускладненями).

Дуже рідко: дезорієнтація (з ускладненями).

Невідомо: галюцинація; сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх навяності).

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: розлади смаку.

З боку органу зору.

Рідко: порушення зору/затьмареність.

З боку травного тракту.

Нечасто: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи.

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ- ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: шкірні висипання, екзантема, свербіж.

Рідко: кропив'янка, ангіоедема.

Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини.

Рідко: артралгія, міалгія.

З боку нирок та сечовидільної системи.

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: генікомастія.

Загальні розлади.

Нечасто: астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Передозування

Симптоми передозування невідомі.

У разі передозування з ознаками інтоксикації застосовують загальні дезінтоксикаційні заходи.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Досвід застосування препарату вагітними обмежений. У ході досліджень репродуктивної функції на тваринах спостерігалася ембріотоксичність при застосуванні доз понад 5 мг/кг. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат застосовують у період вагітності тільки у раз нагальної необхідності.

Є дані щодо екскреції пантопразолу з грудним молоком. Рішення щодо застосування препарату у період годування груддю слід приймати після ретельної оцинки користь/ризик.

Діти

Пантаз не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки і ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Особливості застосування

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів, особливо під час довготривалого лікування. У раз підвищення рівня печінкових ферментів лікування перепаратом необхідно припинити.

Під час комбінованої терапії необхідно дотримуватись інструкції щодо застосування відповідних лікарських засобів.

При наявності тривожних симпотмів (наприклад, у разі суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання із кров'ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка потрібно виключити злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки і відстрочувати встановлення діагнозу. Якщо симптоми зберігаються при подальшому адекватному лікуванні, необхідно продовжувати дослідження.

Сумісне застосування атазанавіру з інігбіторами протонної помпи не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та ініші види взаємодій»). Якщо комбінація Пантазу з атазанавіром є необхідною, слід проводити ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вимірювання вірусного навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг із застосуванням 100 мг ритонавіру. Дозу пантопразолу 20 мг на добу не слід перевищувати.

У пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона та іншими гіперсекреторними патологічними станами, що потребують тривалого лікування, пантопразол, як і всі антацидні препарати, може зменшувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) у зв'язку з виникненням гіпо- і ахлоргідрії. Це слід враховувати у разі зниженої маси тіла у пацієнтів або наявності факторів ризику щодо зниження поглинання вітаміну В12 при довготривалому лікуванні, або наявності відповідних клінічних симптомів.

При довготривалому лікуванні, особливо більше 1 року, пацієнти повинні знаходись під регулярним наглядом лікаря.

Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, може збульшувати кількість бактерій, які зазвичай присутні у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Лікування препаратом моженезначною мірою підвищувати ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella i Campylobacter.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазолу, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Сумісне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром та іншими препаратами проти ВІЛ

Можлива взаємодія з ліками, які метаболізуються у печінці за допомогою ферментів СYРЗА та СY� 2С19. У клінічних дослідженнях за участю здорових осіб пантопразол не показав жодної клінічно значимої взаємодії з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном та пероральними контрацептивами.

Застосування з антацидами. При одночасному прийомі з антацидними прпаратами не відзначалося клінічно значимої взаємодії.

Застосування з антибіотиками. При дослідженні взаємодії пантопразолу з відповідними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін) не відзначалося клінічно значимої взаємодії.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Пантопразол - заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтапьних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму у кислотному середовищі в парієтапьних клітинах, де інгібує фермент Н⁺-К ⁺-АТФазу, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти у шлунку. Інгібування є залежним від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. Більшість пацієнтів звільняються від симптомів протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і у випадку з іншими інгібіторами протонного насосу та інгібіторами Н2-рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно до зменшення кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату однаковий.

При застосуванні пантопразолу збільшуються рівень гастрину натщесерце. При короткому застосуванні вони у більшості випадків не перевищують верхньої границі норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків зростають вдвічі. Надмірне їхнє збільшення, однак, виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, у невеликій кількості випадків при довготривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних (ЕСL-клітин) у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Тим не менш, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які було виявлено в експериментах над тваринами, у людей не спостерігалося.

Виходячи з результатів досліджень на тваринах, не можна виключати вплив довготривалого (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитовидної залози.

Фармакокінетика. Всмоктування. Пантопразол всмоктується швидко, а максимальні концентрації в плазмі досягаються вже після однократного перорального прийому дози 40 мг. В середньому через 2,5 год. після прийому, досягається максимальна концентрація в сироватці на рівні близько 2-3 мкг/мл; концентрація залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового чи повторного прийому. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність таблеток складає близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUС (площа під кривою «концентрація-час») чи максимальну концентрацію в сироватці, а відповідно і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками сироватки складає близько 98%. Об'єм розподілу складає близько 0,15 л/кг.

Виведення. Речовина метаболізується майже виключно у печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилування за допомогою СYР2С19 з подальшою сульфатною кон'югацією; до інших метаболічних шляхів належить окислення за допомогою СYРЗА4. Кінцевий період напіввиведення складає близько 1 години, а кліренс - 0,1 л/год./кг. Було відмічено декілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин, період напіввиведення не корелює з набагато довшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводяться із сечею (близько 80%), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як в сироватці, так і в сечі є десметилпантопразол, кон'югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 год.) ненабагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.

Особливості застосування у пацієнтів/в особливих групах пацієнтів. Близько 3% європейців не мають працездатного ферменту СYР2С19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом СYРЗА4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі - час» була приблизно в 6 разів більшою у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають працездатний фермент СYР2С19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація в плазмі зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразолу пацієнтам з погіршеною функцією нирок (у тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і в здорових людей, період напіввиведення пантопразолу в них є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Попри те, що в основного метаболіту помірно тривалий період напіввиведення (2-3 год.), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (класи А та Б за Чайлд) період напіввиведення зростає до 7-9 год., а АUС збільшується в 5-7 разів, максимальна концентрація в сироватці збільшується лише незначним чином, у 1,5 рази порівняно з такою у здорових добровольців. Легке збільшення АUС та Сmax у добровольців похилого віку у порівнянні з більш молодими волонтерами також не має клінічного значення.

Діти. Після однократного прийому дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально, АUС та Сmax у дітей у віці від 5 до 16 років знаходилися в межах відповідних значень у дорослих. Після однократного внутрішньовенного введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям від 2 до 16 років не було відмічено значимого зв'язку між кліренсом пантопразолу й віком або масою тіла. AUC та об’єм розподілу відповідали даним, одержаним при дослідженнях на дорослих.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, жовтого кольору.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25^ºС.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, вкладеному у паперовий конверт, по 10 конвертів у картонній упаковці або по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці, по 14 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску

. За рецептом.

Виробник

«МЕДЛЕЙ ФАРМАСЬЮТІКАЛС ЛТД.», Індія.

Місцезнаходження

Плот №18 і 19, Сервей № 378/7 і 8, 379/2 і 3, Зарі Коузвей Роуд, Качігам, Даман, 396210, Індія.