Пентоксифилин-Здоровье инструкция

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПЕНТОКСИФІЛІН-ЗДОРОВ ’ Я

(P ENTOXIFYLLINE-ZDOROVYE )

Склад

діюча речовина: pentoxifylline;

1 мл| розчину містить|утримує| пентоксифіліну 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Периферичні вазодилататори. Похідні пурину. Пентоксифілін. Код АТС С04А D03.

Клінічні характеристики

Показання

Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (у т.ч. з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов’язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); облітеруючий ендартериїт; ангіонейропатія (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються зниженням слуху.

Протипоказання

– Підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших компонентів препарату або до інших препаратів групи метилксантинів, таких як теофілін, кофеїн, холіну теофілінат, амінофілін або теобромін;

– масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі);

– крововиливи у сітківку ока, мозок; якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити;

– геморагічний діатез;

– гострий період інфаркту міокарда;

– виразка шлунка та/або кишкові виразки.

Спосіб застосування|вживання| та дози

Внутрішньовенні інфузії є найефективнішими формами парентерального введення препарату, які краще переносяться. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня тяжкості циркуляторних порушень, маси тіла і переносимості лікування. Інфузію можна проводити тільки у випадку, якщо розчин є прозорим.

Рекомендовано дорослим такі схеми лікування:

1. Внутрішньовенна інфузія 100-600 мг пентоксифіліну у 100-500 мл розчину Рінгера лактату, 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози 1-2 рази на добу. Тривалість внутрішньовенної краплинної інфузії становить 60-360 хвилин, тобто введення 100 мг пентоксифіліну повинно тривати щонайменше 60 хвилин. Інфузія може бути доповнена пероральним прийомом Пентоксифіліну-Здоров’я (400 мг) із розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна і пероральна) становить 1200 мг.

2. При тяжкому стані пацієнта (особливо у разі постійного болю, гангрени або трофічних виразок) можливе проведення інфузії Пентоксифіліну-Здоров’я протягом 24 годин. При такій схемі введення дозу визначають із розрахунку 0,6 мг/кг/год. Розрахована таким чином добова доза для пацієнта з масою тіла 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта з массою тіла 80 кг – 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг.

Об`єм інфузійного розчину розраховується індивідуально, з урахуванням супутніх захворювань, стану пацієнта, та становить у середьому 1-1,5 л на добу.

3. В окремих випадках препарат застосовують шляхом внутрішньовенної ін’єкції по 5 мл (100 мг). Ін’єкцію виконують повільно, протягом 5 хвилин, положення пацієнта – лежачи.

Пацієнти літнього віку. Для пацієнтів літнього віку немає потреби в коригуванні дозування.

Тривалість парентерального курсу лікування визначає лікар, який проводить лікування. Після поліпшення стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування, застосовуючи таблетовану форму препарату Пентоксифілін-Здоров’я.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: стенокардія, тахікардія, аритмії, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, відчуття жару (припливи), кровотечі, периферичний набряк.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія; тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою і апластична анемія (часткове чи повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний наслідок; у пацієнтів з підвищеною схильністю до кровоточивості – кровотечі (з судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечнику).

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, збудження та порушення сну, тремор, парестезії, судоми, галюцинації, асептичний менінгіт.

З боку органів зору: порушення зору, кон’юнктивіт, крововиливи у сітківку, відшарування сітківки.

З боку травної системи: шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску і переповнення у шлунку, нудота, блювання, метеоризм, діарея, атонія кишечнику, загострення холециститу.

З боку шкіри: свербіж, почервоніння шкіри, кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку імунної системи: анафілактичні/анафілактоїдні реакції з розвитком ангіоневротичного набряку, бронхоспазму, анафілактичного шоку.

З боку гепатобіліарної системи: внутрішньопечінковий холестаз, підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази.

Інші: першіння у горлі, ларингіт, грипоподібний синдром, закладеність носа, гіпоглікемія, підвищена пітливість, підвищення температури тіла.

Передозування

Початковими симптомами гострого передозування пентоксифіліном є нудота, запаморочення або зниження артеріального тиску. Крім того, можуть розвиватися такі симптоми як гарячка, збудження, відчуття жару (припливи), втрата свідомості, арефлексія, тоніко-клонічні судоми та блювота кольору кавової гущі (як ознака шлунково-кишкової кровотечі).

Лікування: специфічний антидот невідомий. З метою лікування гострого передозування і попередження виникнення ускладнень необхідне загальне і специфічне інтенсивне медичне спостереження і вжиття терапевтичних заходів.

Застосування|вживання| у період вагітності або годування груддю

Препарат не рекомендується призначати у період вагітності або годування груддю. При необхідності застосування годування груддю слід припинити.

Діти

Досвід застосування препарату дітям відсутній.

Особливості застосування|вживання|

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом Пентоксифілін-Здоров’я слід припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування препарату Пентоксифілін-Здоров’я пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У хворих, які страждають на діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз препарату можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.

Хворим на системний червоний вовчак або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Особливо уважне спостереження необхідне для:

– пацієнтів із тяжкими серцевими аритміями;

– пацієнтів з інфарктом міокарда;

– пацієнтів з артеріальною гіпотензією;

– пацієнтів з вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при застосуванні препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія;

– пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв);

– пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;

– пацієнтів із високою схильністю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;

– пацієнтів із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв’язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);

– пацієнтів, для яких зниження артеріального тиску становить високий ризик (наприклад пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця або стенозом судин, які постачають кров до мозку);

– пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивітамінами К (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

– пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

При дотриманні рекомендованого режиму дозування препарат не впливає на здатність керувати|здібність| транспортними засобами і механізмами, проте необхідно враховувати можливість побічних реакцій з боку нервової системи.

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарат потенціює дію гіпоглікемічних препаратів (інсуліну і пероральних засобів). Тому пацієнти, які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, мають перебувати під ретельним наглядом.

Повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну, рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.

Може посилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів та інших препаратів, які викликають зниження артеріального тиску.

Одночасне застосування з теофіліном у деяких пацієнтів може призвести до збільшення рівня останнього у крові і внаслідок цього – до збільшення частоти та посилення проявів побічних реакцій теофіліну.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Пентоксифілін – антиагрегаційний, поліпшуючий мікроциркуляцію, ангіопротекторний|, судинорозширювальний засіб. Похідне метилксантину.

Механізм дії обумовлений інгібуванням фосфодіестерази|, що призводить|призводить,наводить| до підвищення рівня цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин|посудин|, у формених елементах крові та інших тканинах і органах. Знижує концентрацію внутрішньоклітинного|внутрішньоклітинного| кальцію. Блокує аденозинові| рецептори.

Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх еластичність, пригнічує|придушує| тромбоутворення, знижує підвищену концентрацію фібриногену| у плазмі і підсилює|посилює| фібриноліз|, що зменшує в’язкість крові і покращує її реологічні властивості.

Виявляє|робить,виявляє,чинить| слабку|слаба| міотропну, судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний|спільний| периферичний судинний опір і має позитивний інотропний ефект, покращуючи постачання тканин киснем (найбільшою мірою – у кінцівках|скінченностях| і центральній нервовій системі, помірно|мірі| – у нирках|бруньках|). Виявляє|виявляє| помірний антиангінальний| ефект, обумовлений розширенням коронарних артерій. Дилатує судини|посудини| легенів і покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м’язів і діафрагми).

При оклюзії уражених периферичних артерій (переміжній кульгавості) призводить|призводить,наводить| до подовження|видовження| дистанцій ходьби, усунення нічних судом литкових м’язів і болю у спокої.

Фармакок і нетика| . | Швидко і рівномірно розподіляється по тканинах. Зв’язуючись з|із| мембранами еритроцитів, піддається у них біотрансформації. Потім інтенсивно біотрансформується| у печінці при «першому проходженні», утворюючи два основні метаболіти|.

Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин визначається у плазмі крові у концентрації, що перевищує у 2 рази концентрацію незміненої речовини і перебуває з ним у стані зворотньої біохімічної рівноваги. Тому пентоксифілін і його метаболіт слід розглядати як активне ціле.

Екскретується| переважно нирками|бруньками| (90-94 %), а також через кишечник, в основному – у вигляді метаболітів|. Виділяється у грудне молоко. T _½ пентоксифіліну становить 1,6 години.

У|в,біля| пацієнтів з|із| тяжкими|тяжкими| порушеннями функції нирок|бруньок| екскреція метаболітів| уповільнена|уповільнена|; з|із| порушеннями функції печінки – подовжений T_½ пентоксифіліну і підвищена його біодоступність.

Терапевтична концентрація зберігається протягом 8-12 годин після|потім| введення|вступу|.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: |фізико-хімічні|

прозорий безбарвний|безколірна| або зі|із| злегка жовтуватим відтінком розчин.

Несумісність

Препарат не слід змішувати з іншими розчинами в одній ємкості за винятком розчинів, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Розчин для ін’єкцій 20 мг/мл по 5 мл| в ампулах № 5 у коробці; № 5, № 5х2 у блістерах у коробці.

Категорія відпуску|відпуску|

За рецептом.

Виробник

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.