Спирива Респимат инструкция

Международное название:
Tiotropium bromide
Торговая марка:
Спирива Респимат
Условие продажи:
по рецепту

Спирива Респимат инструкция по применению

Производитель:
Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина
Международное название:
Tiotropium bromide
Код АТС:
R03BB04
Регистрация:
№ UA/6495/02/01 от 2010-08-06 до 2015-08-06
Приказ:
№371 от 2014-05-30 до 2015-08-06
Состав:
1 інгаляція містить тіотропію броміду моногідрату 3,124 мкг, що відповідає 2,5 мкг тіотропію
Условие продажи:
по рецепту

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

СпіриваÒ РеспіматÒ

(S piriva Ò Respimat Ò )

Склад

діюча речовина: тіотропію броміду моногідрат відповідає тіотропію;

1 інгаляція містить тіотропію броміду моногідрату 3,124 мкг, що відповідає 2,5 мкг тіотропію;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрію едетат, вода очищена, кислота хлористоводнева розведена.

Лікарська форма

Розчин для інгаляцій.

Фармакотерапевтична група

Протиастматичні засоби, що застосовуються інгаляційно. Антихолінергічні засоби. Тіотропію бромід.

Код АТС R03B B04.

Клінічні характеристики

Показання

Підтримуюча бронхорозширювальна терапія для полегшення симптомів у пацієнтів з хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ).

Протипоказання

Гіперчутливість до тіотропію броміду, атропіну або його похідних, наприклад, до іпратропію або окситропію, або до інших компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування.

Лікарський засіб призначений тільки для інгаляційного застосування. Картридж можна використовувати тільки з інгаляційним пристроєм РЕСПІМАТ.

Два вдихи за допомогою інгалятора РЕСПІМАТ містять одну дозу.

Рекомендована доза для дорослих становить 5 мкг тіотропію у вигляді двох інгаляцій за допомогою інгалятора РЕСПІМАТ один раз на добу в один і той же час доби.

Не слід перевищувати рекомендовану дозу.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку можуть застосовувати СПІРИВУ РЕСПІМАТ згідно з рекомендованою дозою.

Пацієнти з нирковою недостатністю можуть застосовувати СПІРИВУ РЕСПІМАТ згідно з рекомендованою дозою. Щодо затосування пацієнтам з нирковою недостатністю від помірного до тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 50 мл/хв) див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості».

Пацієнти з печінковою недостатністю можуть застосовувати препарат згідно з рекомендованою дозою (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Спосіб застосування.

Для забезпечення належного застосування лікарського засобу лікар або інший спеціаліст охорони здоров’я повинен продемонструвати пацієнту, як застосовувати інгалятор.

Інструкція для пацієнта щодо застосування та догляду за інгалятором.


A – ковпачок;

B – мундштук;

C – вентиляційний отвір;

D – кнопка для вивільнення дози;

Е – запобіжник;

F – індикатор дози;

G – прозора основа;

H – картридж;

I – елемент для проколу.

Інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ та картридж СПІРИВА РЕСПІМАТ.

Встановлення картриджа.

Перед першим застосуванням необхідно виконати 6 послідовних кроків:

1

1. При закритому зеленому ковпачку (А) натисніть на запобіжник (Е) та витисніть прозору основу (G).

2. Вийміть картридж (H) з коробки. Вставте вузький кінець картриджа в інгалятор, до характерного клацання. Картридж необхідно вставляти із зусиллям відносно твердої поверхні, щоб забезпечити його повну установку на місце (2б).

Картридж не увійде повністю в інгалятор, Ви все ще будете бачити срібне кільце нижнього кінця картриджу.

Не вилучайте картридж після того, як він був встановлений в інгалятор.

3

3. Вставте прозору основу на місце (G).

Не видаляйте знову прозору основу.

Підготовка інгаляційного пристрою СПІРИВА РЕСПІМАТ до першого застосування.

4

4. Тримайте інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ із закритим зеленим ковпачком (А) вертикально. Поверніть прозору основу (G) у напрямку червоних стрілок на етикетці до клацання (половина оберту).

5

5. Відкрийте повністю зелений ковпачок (А).

6

6. Направте інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ донизу.

Натисніть кнопку для вивільнення дози (D). Закрийте зелений ковпачок (А).

Повторіть кроки 4, 5 та 6, доки не з’явиться аерозоль.

Потім повторіть три рази кроки 4, 5 та 6 для того, щоб упевнитись, що інгалятор готовий для застосування.

Тепер Ваш інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ готовий для застосування.

Ці кроки не впливають на кількість наявних доз. Після підготовки Ваш інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ розрахований на 60 вдихів (30 доз).

Щоденне застосування інгалятора СПІРИВА РЕСПІМАТ.

Вам необхідно застосовувати цей інгалятор ОДИН РАЗ НА ДОБУ.

Кожного разу при застосуванні робіть ДВА ВДИХИ.

І

І. Тримайте інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ із закритим зеленим ковпачком (А) вертикально для того, щоб уникнути випадкового вивільнення дози. Поверніть прозору основу (G) у напрямку червоних стрілок на етикетці до клацання (половина оберту).

ІІ

ІІ. Відкрийте повністю зелений ковпачок (А). Зробіть повний повільний видих, а потім охопіть щільно губами мундштук, не закриваючи вентиляційного отвору (С). Спрямуйте інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ на задню стінку глотки.

Під час виконання повільного глибокого вдиху через рот натисніть кнопку вивільнення дози (D) та продовжуйте повільно вдихати якомога довше. Затримайте дихання на 10 секунд або настільки, наскільки це буде комфортно.

ІІІ. Повторіть кроки І та ІІ, щоб отримати повну дозу.

Вам необхідно використовувати цей інгалятор ОДИН РАЗ НА ДОБУ.

Закрийте зелений ковпачок до наступного використання інгаляційного пристрою СПІРИВА РЕСПІМАТ.

Якщо Ваш інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ не використовувався більше ніж 7 діб, натисніть один раз на розпилювач препарату донизу. Якщо інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ не використовувався більше ніж 21 день, повторіть кроки 4-6, доки не з’явиться хмарка аерозолю. Потім повторіть кроки 4-6 ще три рази.

Коли слід придбати новий інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ.


Інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ містить 60 вдихів (30 доз). Індикатор дози показує приблизну кількість залишку препарату. Коли індикатор доходить до червоної зони шкали, це означає, що розчину залишилось приблизно на 7 днів (14 вдихів). Саме тоді необхідно прибдати новий інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ.

Як тільки індикатор дози досягнув кінця червоної шкали (тобто всі 30 доз використано), Ваш інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ порожній та закривається автоматично. З цього моменту основу більше не можна повертати.

Не пізніше ніж через три місяці після першого використання інгалятор СПІРИВА РЕСПІМАТ необхідно викинути, навіть якщо не весь розчин було використано.

Як доглядати за інгалятором.

Чистити мундштук, у тому числі металеву частину всередині мундштука, необхідно лише вологою серветкою із тканини або тканиною щонайменше один раз на тиждень.

Будь-яка мінімальна зміна кольору мундштука не впливає на функціонування Вашого інгалятора СПІРИВА РЕСПІМАТ.

За необхідності протріть зовні інгалятор вологою серветкою із тканини.

Побічні реакції

Багато із зазначених небажаних ефектів можна віднести до антихолінергічних властивостей тіотропію броміду.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1,000, < 1/100); рідко (≥ 1/10,000, < 1/1,000); дуже рідко (<1/10,000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

З боку обміну речовин та метаболізму:

невідомо – зневоднення.

З боку нервової системи:

нечасто – запаморочення, головний біль;

невідомо – безсоння.

З боку органів зору:

рідко – глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, нечіткість зору.

З боку серцево-судинної системи:

нечасто – фібриляція передсердь, відчуття серцебиття, суправентрикулярна тахікардія, тахікардія.

З боку дихальної системи:

нечасто – кашель, носові кровотечі, фарингіт, дисфонія;

рідко – бронхоспазм, ларингіт;

невідомо – синусит.

З боку травної системи:

часто – сухість у роті;

нечасто – запор, орофаренгіальний кандидоз, дисфагія;

рідко – гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, карієс зубів, гінгівіт, глосит, стоматит;

невідомо – непрохідність кишечнику, що включає паралітичну непрохідність кишечнику, нудота.

З боку шкіри, підшкірних тканин та імунної системи:

нечасто – висипання, свербіж;

рідко – ангіоневротичний набряк, кропив’янка, інфекція шкіри/виразка шкіри, сухість шкіри;

невідомо – гіперчутливість (включаючи алергічні реакції негайного типу).

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:

невідомо – набряк суглобів.

З боку сечовидільної системи:

нечасто – затримка сечі, дизурія;

рідко – інфекція сечових шляхів.

Окремі побічні реакції. Серйозні побічні реакції, що асоціюються з антихолінергічним впливом, включають глаукому, запор, непрохідність кишечнику, у тому числі паралітичну непрохідність кишечнику та затримку сечі.

Інші категорії пацієнтів. Посилення антихолінергічного впливу може розвиватися зі збільшенням віку.

Передозування

Високі дози препарату можуть викликати антихолінергічні ознаки та симптоми.

Однак не спостерігалося системних антихолінергічних побічних ефектів у здорових добровольців після разової інгаляції дози до 340 мкг тіотропію броміду. Додатково ніяких суттєвих побічних ефектів, окрім сухості слизових оболонок ротової порожнини/горла та носової порожнини, не спостерігалося після 14 днів застосування при дозуванні до 40 мкг тіотропію, розчину для інгаляцій, у здорових добровольців, за винятком явного зменшення виділення слини після 7 дня застосування.

Гостра інтоксикація внаслідок випадкового перорального прийому розчину тіотропію для інгаляцій із картриджа є малоймовірною у зв’язку з низькою біодоступністю при пероральному застосуванні.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю без оцінки співвідношення користі, що передбачається, та можливого ризику для плода або дитини.

Вагітність. Для тіотропію броміду відсутні клінічні дані щодо впливу на вагітність. Потенційний ризик для людей невідомий. Однак СПІРИВА РЕСПІМАТ слід застосовувати під час вагітності лише за показаннями.

Годування груддю. Невідомо, чи виділяється тіотропію бромід з грудним молоком. Тіотропію бромід є сполукою тривалої дії. Рішення щодо продовження/припинення годування груддю або щодо продовження/припинення терапії препаратом СПІРИВА РЕСПІМАТ слід приймати беручи до уваги переваги годування груддю для дитини та переваги терапії препаратом для матері.

Фертильність. Клінічні дані щодо фертильності недоступні.

Діти

Препарат не рекомендовано застосовувати дітям віком до 18 років через відсутність даних з ефективності та безпеки (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Особливості застосування

Тіотропію бромід є бронходилататором, який призначають один раз на добу для підтримуючої терапії. Препарат не призначений для початкового лікування гострих нападів бронхоспазму, тобто для невідкладної допомоги.

Можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу після застосування розчину для інгаляцій тіотропію броміду.

З огляду на його антихолінергічну активність тіотропію бромід слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою, гіперплазією передміхурової залози або обструкцією шийки сечового міхура.

Застосування інгаляційних лікарських засобів може викликати бронхоспазм, спричинений їх затосуванням.

СПІРИВУ РЕСПІМАТ слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомими порушеннями серцевого ритму.

Оскільки концентрація в плазмі крові підвищується зі зниженням ниркової функції у пацієнтів з нирковою недостатністю від помірного до тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 50 мл/хв) тіотропію бромід можна застосовувати лише у випадку, коли очікувана користь переважає потенційний ризик. Немає тривалого досвіду застосування пацієнтам з тяжким ступенем ниркової недостатності.

Пацієнтів необхідно проінструктувати щодо неприпустимості потрапляння аерозолю в очі, оскільки це може призвести до преципітації або погіршення закритокутової глаукоми, болю або дискомфорту в очах, тимчасової нечіткості зору, відчуття появи ореолу або кольорових плям перед очима в комбінації з почервонінням ока у вигляді гіперемії кон’юнктиви та набряку рогівки. При появі зазначених симптомів у будь-якій комбінації слід припинити застосування тіотропію броміду та звернутися за спеціалізованою медичною допомогою.

Сухість слизової оболонки ротової порожнини, що спостерігається при антихолінергічній терапії, може довготривало бути пов’язана із зубним карієсом.

Тіотропію бромід не слід застосовувати частіше одного разу на добу (див. розділ «Передозування»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Досліджень щодо здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Можливість появи запаморочення або нечіткості зору може впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

.

Незважаючи на те, що спеціальні дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися, тіотропію бромід застосовували сумісно з іншими препаратами, що застосовуються в лікуванні ХОЗЛ, включаючи симпатоміметичні бронходилататори, метилксантини, пероральні й інгаляційні стероїди, без клінічних даних про побічні реакції.

Супутнє застосування тіотропію броміду з іншими антихолінергічними препаратами не досліджувалося і тому не рекомендується.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка .

Механізм дії. Тіотропію бромід є специфічним антагоністом мускаринових рецепторів тривалої дії. Тіотропій має подібну спорідненість з підтипами рецепторів від М 1 до М5. У дихальних шляхах тіотропію бромід конкурентно та оборотно зв’язується з М3 рецепторами бронхіальної гладкої мускулатури, протидіючи холінергічному (бронхозвужувальному) впливу ацетилхоліну, що призводить до розслаблення бронхіальних гладких м’язів. Ефект був дозозалежним та тривав більше 24 годин. Оскільки тіотропій є бронхоселективним N-четвертинним антихолінергиком, при інгаляційному застосуванні він демонструє прийнятний терапевтичний діапазон до появи системних антихолінергічних ефектів.

Фармакодинамічний вплив. Дисоціація тіотропію броміду, особливо із М3-рецепторів, є повільною, виявляючи значно довшу дисоціацію періоду напівжиття ніж іпратропій. Дисоціація із M2-рецепторів є швидшою, ніж із M3, що у функціональних дослідженнях in vitro виявило більшу селективність (кінетично контрольовану) до субтипу рецептора М3, ніж М2. Було виявлено, що висока потужність та повільна дисоціація рецепторів клінічно корелювали зі значною та тривалою бронходилатацією у пацієнтів із ХОЗЛ.

Бронходилатація після інгаляції тіотропію, в першу чергу, є місцевим ефектом (у дихальних шляхах) і не системним.

Фармакокінетика.

Тіотропію бромід є нехіральною четвертинною амонієвою сполукою, що помірно розчиняється у воді. Тіотропію бромід доступний у вигляді розчину для інгаляцій, що застосовується за допомогою інгалятора РЕСПІМАТ. Приблизно 40 % дози, що інгалюється, накопичується в легенях, а та частина дози, що залишилась, осідає в шлунково-кишковому тракті. Деякі фармакокінетичні дані, описані нижче, були отримані за допомогою вищих доз, ніж рекомендовано для терапії.

Абсорбція. Дані сечовиділення після інгаляції розчину здоровим добровольцям дають можливість припустити, що приблизно 33 % інгальованої дози потрапляє в системний кровотік. Виходячи з хімічної структури сполуки (четвертинна амонієва сполука) та досліджень in vitro, припускається, що тіотропію бромід погано абсорбується зі шлунково-кишкового тракту (10-15 %). Абсолютна біодоступність розчину тіотропію для перорального застосування становить 2-3 %. При стабільному стані максимальний рівень тіотропію броміду в плазмі у пацієнтів з ХОЗЛ становив 10,5-11,7 пг/мл при визначенні через 10 хв після інгаляції дози 5 мкг, введеної за допомогою інгалятора РЕСПІМАТ, та швидко знизився багатостадійним чином. Стабільний стан через концентрацію в плазмі становив 1,49-1,68 пг/мл. Не очікується впливу їжі на абсорбцію цієї четвертинної амонієвої сполуки.

Розподіл. 72 % препарату зв’язується з білками плазми, об’єм розподілу становить 32 л/кг. Локальна концентрація в легенях невідома, але, виходячи із способу застосування, припускається висока концентрація в легенях.

Біотрансформація. Ступінь біотрансформації малий. Це видно з виділення з сечею 74 % незміненої субстанції після внутрішньовенного введення здоровим молодим добровольцям. Ефір тіотропію броміду неферментативно розпадається до спирту (N-метилскопіну) і кислоти (дитієнілгліколевої кислоти), які не зв’язуються з мускариновими рецепторами.

Елімінація. Кінцевий елімінаційний період напіврозпаду тіотропію відбувається на 5-6 день після інгаляції. Після внутрішньовенного введення здоровим молодим добровольцям загальний кліренс був 880 мл/хв з внутрішньоіндивідуальною варіабельністю 22 %. Тіотропію бромід, введений внутрішньовенно, виділяється переважно з сечею (74 %). Після інгаляції розчином виділення із сечею становить 20,1-29,4 % дози, залишок не абсорбується кишечником і виводиться з калом. Нирковий кліренс тіотропію броміду перевищує кліренс креатиніну, що вказує на виділення в сечу.

Лінійність/нелінійність. Тіотропію бромід демонструє лінійні фармакокінетичні властивості в терапевтичному діапазоні після внутрішньовенного застосування, інгаляції сухим порошком та інгаляції розчином.

Пацієнти літнього віку. Як і для всіх інших лікарських засобів, які здебільшого виводяться нирками, застосування тіотропію броміду у пацієнтів літнього віку пов’язане зі зниженням його ниркового кліренсу (326 мл/хв у пацієнтів із ХОЗЛ < 58 років порівняно з 163 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ > 70 років), що можна пояснити зниженням ниркової функції. Виділення тіотропію в сечу після інгаляції зменшилося з 14 % (у молодих здорових добровольців) до 7 % (у пацієнтів з ХОЗЛ), однак концентрація в плазмі крові істотно не змінюється у пацієнтів літнього віку з ХОЗЛ порівняно з між- та внутрішньоіндивідуальною варіабельністю (43 % збільшення площі під фармакокінетичною кривою (далі - AUC0-4г) після інгаляції сухим порошком).

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Як і при застосуванні будь-яких інших препаратів, що переважно підлягають виведенню нирками, ниркова недостатність була пов’язана зі збільшенням концентрації препарату в плазмі та зниженням кліренсу як після внутрішньовенної інфузії, так і після інгаляції сухим порошком. При незначних порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну – 50-80 мл/хв), що часто спостерігаються у пацієнтів літнього віку, ледь підвищується концентрація тіотропію броміду в плазмі (підвищення на 39 % під AUC0-4г після внутрішньовенної інфузії). У пацієнтів з ХОЗЛ з порушеннями функції нирок від помірних до тяжких (кліренс креатиніну < 50 мл/хв) внутрішньовенне введення тіотропію броміду призводить до підвищення його концентрації в плазмі (підвищення на 82 % під AUC0-4г), що було підтверджено концентраціями в плазмі після інгаляції сухого порошку, а також інгаляції розчину за допомогою інгалятора РЕСПІМАТ.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Печінкова недостатність не має суттєвого впливу на фармакокінетику тіотропію броміду. Тіотропію бромід здебільшого виділяється шляхом ниркової елімінації (до 74 % у молодих здорових добровольців) та шляхом простого неферментативного розщеплення ефіру до фармакологічно неактивних продуктів.

Взаємозв’язок фармококінетика/фармакодинаміка . Немає прямого взаємозв’язку між фармакокінетикою та фармакодинамікою.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

картриджі, що заповнені рідиною до об’єму 4,5 мл, затиснуті в алюмінієві циліндри РЕСПІМАТ з вдавленою захисною прокладкою.

т ермін придатності. 3 роки.

Використати протягом трьох місяців після першого застосування.


Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати! Зберігати у місці, недоступному для дітей!

Упаковка .

По 4 мл у картриджі (60 інгаляцій); по 1 картриджу в комплекті з 1 інгалятором РЕСПІМАТ у картонній коробці.

Категорія відпуску

. За рецептом.

Виробник

Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ.

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG.

Місцезнаходження

Бінгер Штрассе 173, D-55216 Інгельхайм-на-Рейні, Німеччина.

Binger Strasse 173, D-55216 Ingelheim am Rhein, Germany.