Текта Контрол инструкция

для медичного застосування лікарського засобу

ТЕКТА Контрол

(ТЕ CТА Control ® )

Склад

діюча речовина: pantoprazole;

1 таблетка містить 22,6 мг пантопразолу сесквігідрату натрію, що відповідає 20 мг пантопразолу ;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію карбонат безводний, кросповідон, повідон К 90, кальцію стеарат;

оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза , повідон К 25, титану діоксид (Е 171), заліза оксид (Е 172), пропіленгліколь, метакрилатний сополімер (тип А), натрію лаурилсульфат, полісорбат 80, триетилцитрат, чорнила коричневі (S-1-26514).

Лікарська форма

Таблетки гастрорезистентні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору, овальні, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, що резистентна до шлункового соку, з ядрами білого або майже білого кольору. Маркування коричневими чорнилами з одного боку „Р20”.

Фармакотерапевтична група
Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код АТХ А02В С02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка . Пантопразол – діюча речовина препарату ТЕКТА Контрол – заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму – циклічний сульфенамід в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, де він інгібує фермент H⁺/K⁺-ATФазу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти у шлунку.

Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. У більшості пацієнтів звільнення від печії та симптомів кислотного рефлюксу досягається протягом 1 тижня. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлункового соку, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент внутрішньоклітинно нижче рівня мембранних рецепторів, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими сполуками (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Цей ефект не залежить від способу введення препарату – перорально або внутрішньовенно.

Пантопразол швидко підвищує рівень гастрину натще. При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівень гастрину не перевищує верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівень гастрину в більшості випадків збільшується вдвічі. Надмірне його збільшення спостерігалося лише у поодиноких випадках. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення специфічних ендокринних клітин шлунка (ECL) (подібно до аденоматоїдної гіперплазії).

Фармакокінетика. Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового прийому. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі є лінійною як після перорального, так і після внутрішньовенного введення.

Абсорбція. Пантопразол швидко і повністю абсорбується після перорального прийому. Встановлено, що абсолютна біодоступність пантопразолу у формі таблеток становить близько 77 %. У середньому C_max 1-1,5 мкг/мл досягається через 2-2,5 години (t_max), після одноразового перорального прийому дози 20 мг, ці рівні залишаються сталими після багаторазового прийому.

Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність (AUC чи С_max), але збільшує мінливість латентного періоду.

Розподіл. Об’єм розподілу становить близько 0,15 л/кг. Зв’язування пантопразолу з білками плазми становить близько 98 %.

Біотрансформація . Пантопразол майже повністю метаболізується в печінці.

Елімінація. Кліренс становить близько 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення (t_1/2) становить близько 1 години. Було відмічено декілька випадків затримки елімінації. Завдяки специфічному зв’язуванню пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато більшою тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Головним шляхом виведення метаболітів пантопразолу є нирковий (майже 80 %), решта виводиться з фекаліями. Головним метаболітом як у сироватці крові, так і в сечі є дисметилпантопразол, кон’югований із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (близько 1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів.

Ниркова недостатність. Пацієнтам із нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, що видаляє тільки незначну кількість пантопразолу, зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення препарату у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіввиведення головного метаболіту дещо зростає (2-3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопичується.

Печінкова недостатність. У пацієнтів із цирозом печінки (клас А та В за шкалою Чайлда-П’ю) після перорального застосування період напіввиведення діючої речовини збільшується до 3-7 годин і відповідно до цього у 3-6 разів збільшується AUC, С_max пантопразолу в плазмі збільшується у 1,3 разу порівняно зі здоровими добровольцями.

Пацієнти літнього віку. Невелике збільшення AUC та C_max у пацієнтів літнього віку, порівняно з пацієнтами молодшого віку, не є клінічно значущим.

Клінічні характеристики

Показання

Короткострокове лікування рефлюксної хвороби та її симптомів (таких як печія, регургітація) у дорослих.

Протипоказання

Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Пантопразол протипоказано застосовувати одночасно із атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види вза ємодій

ТЕКТА Контрол може зменшувати абсорбцію препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад кетоконазолу).

Доведено, що застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазанавіру.

Абсорбція атазанавіру залежить від рН. Таким чином, пантопразол протипоказано застосовувати одночасно із атазанавіром (див.розділ «Протипоказання»).

Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450.

Не виключається взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему. Проте проведення спеціальних досліджень із більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном та пероральними контрацептивами, які містять левоноргестрел і етинілестрадіол.

Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном і варфарином під час проведення клінічних досліджень, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (міжнародного нормалізованого індексу) у постреєстраційному дослідженні. Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу/МНІ на початку, в кінці та у випадку нерегулярного лікування пантопразолом.

Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи збільшують рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів.

Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад пацієнтам, які хворі на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидними препаратами.

Особливості застосування

Хворим слід проконсультуватися з лікарем, якщо:

• у них спостерігається ненавмисна втрата маси тіла, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, дисфагія, постійне блювання або блювання з кров’ю, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми та відтерміновувати діагностику більш серйозних захворювань. В цих випадках слід виключити ризик появи злоякісної пухлини;

• вони мають в анамнезі виразку шлунка або дванадцятипалої кишки, перенесли операції на шлунково-кишковому тракті;

• вони знаходяться на тривалому симптоматичному лікуванні розладу травлення або печії протягом 4 тижнів або більше;

• у них спостерігається жовтяниця, печінкова недостатність або захворювання печінки;

• у них спостерігаються інші серйозні захворювання, що негативно впливають на загальний стан здоров’я;

• їм більше 55 років і у них спостерігаються нові або нещодавно змінені симптоми розладу травлення або печії.

Пацієнти з тривалими рецидивними симптомами розладу травлення або печії повинні регулярно проходити обстеження. Пацієнти віком від 55 років, які щоденно застосовують будь-які безрецептурні засоби від розладу травлення або печії, повинні повідомити про це лікаря.

Пацієнтам не слід одночасно застосовувати будь-який інший інгібітор протонної помпи або блокатор Н₂-гістамінових рецепторів.

При необхідності проведення ендоскопічного дослідження або уреазного дихального тесту перед прийомом пантопразолу пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем.

Пацієнти мають знати, що застосування таблеток пантопразолу не призначене для негайного полегшення симптомів. Пацієнти можуть почати відчувати полегшення симптомів приблизно через 1 день після початку лікування пантопразолом, але може потребуватися до 7 днів для досягнення повного зникнення симптомів печії. Пацієнтам не слід застосовувати пантопразол як профілактичний засіб.

Зниження кислотності шлунка через застосування будь-яких засобів, включаючи інгібітори протонної помпи, підвищує кількість шлункових бактерій, які зазвичай присутні в шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, дещо підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими мікроорганізмами, як Salmonella, Campylobacter або C. difficile.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігалася ембріотоксичність. Доклінічні дослідження не виявили жодних доказів порушення фертильності або тератогенних ефектів. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат ТЕКТА Контрол не застосовують під час вагітності.

Годування груддю. Даних щодо екскреції пантопразолу з грудним молоком немає. Препарат ТЕКТА Контрол не застосовують під час годування груддю.

Фертильність. Пантопразол не порушував фертильність у дослідженнях на тваринах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат ТЕКТА Контрол не має або має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору (див. розділ «Побічні реакції»). У таких випадках не слід керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат ТЕКТА Контрол , т аблетки гастрорезистентні, слід приймати натщесерце, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.

Рекомендована доза становить 20 мг препарату ТЕКТА Контрол на добу (1 таблетка).

З метою полегшення симптомів можливо застосування таблеток протягом 2-3 днів підряд. Після полегшення симптомів лікування слід припинити.

Лікування понад 4 тижні слід продовжувати після консультації лікаря.

Якщо симптоми не минають через 2 тижні, необхідно звернутися до лікаря.

Пацієнти літного віку. Пацієнти літнього віку з порушенням функцій нирок або печінки не потребують коригування дози препарату.

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату ТЕКТА Контрол дітям (віком до 18 років) не вивчались.

Передозування

Симптоми передозування у людини невідомі.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Пантопразол екстенсивно зв’язується з білками і повністю не виводиться за допомогою діалізу.

У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримувальну терапію.

Побічні реакції

Виникнення побічних реакцій спостерігалось у близько 5 % пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (близько 1 %).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/100), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної систем и.

Рідко: агранулоцитоз.

Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: зміна смаку.

З боку органів зору.

Рідко: порушення зору/нечіткість зору.

З боку травної системи.

Нечасто: діарея, нудота/блювання, метеоризм, запор, сухість у роті, біль та відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці.

З боку нирок та сечовивідних шляхів .

Невідомо: інтерстиціальний нефрит.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: шкірні висипання, екзантема, свербіж.

Рідко: кропив’янка, ангіоедема.

Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини.

Рідко: артралгія, міалгія.

Метаболічні та аліментарні розлади.

Рідко: підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміна маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагнезіємія.

Загальні розлади.

Нечасто: астенія, втомленість, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

З боку імунної системи.

Рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів .

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку психіки.

Нечасто: розлади сну.

Рідко: депресія (з ускладненнями).

Дуже рідко: дезорієнтація (з ускладненнями).

Невідомо: галюцинації; сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до таких розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх наявності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка. По 7 або 14 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Такеда ГмбХ, місце виробництва Оранієнбург, Німеччина/Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Леніцштрассе 70-98, 16515 Оранієнбург, Німеччина/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.